白血病靶向治疗新策略 小分子抑制剂将有大用途

近日，来自英国牛津大学的研究人员在学术期刊Cancer Research上发表了一项研究进展，他们发现了一种能够特异性靶向组蛋白乙酰转移酶CBP/p300的抑制剂分子，这种抑制剂分子或可在未来用于白血病的临床治疗。

组蛋白乙酰转移酶CBP/p300能够参与复发性白血病相关的染色体易位，同时也是细胞生长过程中的一个关键调控因子，因此靶向CBP/p300的抑制剂分子具有重要临床应用价值。

在这项研究中，研究人员开发出一种特异性的强力抑制剂分子--I-CBP112,这种抑制剂能够靶向CBP/p300的bromodomain。Bromodomain是一个进化上高度保守的由110个氨基酸组成的蛋白质功能结构域，可特异性识别组蛋白末端乙酰化的赖氨酸位点，通过影响染色质组装参与信号依赖性的，非基础性的基因转录调控。有研究表明含有Bromodomain的蛋白发生改变会导致组蛋白乙酰化失调，参与白血病等恶性肿瘤的发生，找到靶向Bromodomai的抑制剂分子将为*提供了新的策略。